飼料中β-受體激動(dòng)劑的控制與檢測(cè)方法
2013-11-3 飼料人才網(wǎng)
1 β-受體激動(dòng)劑的基本知識(shí)
β-受體激動(dòng)劑是一類化學(xué)合成的苯乙醇胺類衍生物,20世紀(jì)80年代至今,人工合成β-興奮劑主要有鹽酸克倫特羅、萊克多巴胺、沙丁胺醇、西馬特羅和班布特羅等十多種。
1.1 鹽酸克侖特羅
鹽酸克倫特羅,英文名Clenbuteral(CLB),中文名瘦肉精、克倫特羅、鹽酸克倫特羅、鹽酸雙氯醇胺、克喘素、氨哮素、氨必妥、氨雙氯喘通和氨雙氯醇胺;瘜W(xué)名稱羥甲叔丁腎上腺素;分子式C12H19Cl3N2O;CAS號(hào)為37148-27-9。鹽酸克倫特羅為白色或類白色的結(jié)晶粉未,無臭,味苦,熔點(diǎn)161℃,溶于水和乙醇,微溶于丙酮,不溶于乙醚。其化學(xué)性質(zhì)十分穩(wěn)定,加熱至172℃時(shí)才分解。克倫特羅能激動(dòng)β2-受體,對(duì)心臟有興奮作用,對(duì)支氣管平滑肌有較強(qiáng)而持久的擴(kuò)張作用,
1.2 萊克多巴胺
鹽酸萊克多巴胺化學(xué)名稱為4-氨基丁基]苯酚鹽酸鹽。英文名稱Ractopaminehydrochloride,分子式C18H23NO3•HCl。相對(duì)分子質(zhì)量337.85。CAS登記號(hào)97825-25-7。萊克多巴胺為白色或類白色的結(jié)晶粉末,無臭,味苦,熔點(diǎn)165~167℃。萊克多巴胺分子式見圖1。從圖1可見:有2個(gè)手性中心,因而有4個(gè)立體異構(gòu)體,分別為RR、SR、RS和SS。其有3個(gè)電離基團(tuán),pH分別為8.85、9.21和11.01,因而整個(gè)分子顯堿性。萊克多巴胺是美國(guó)最新研制出的一種β2-興奮劑,由于其有類似于鹽酸克倫特羅的作用,在動(dòng)物組織中殘留可能對(duì)人體產(chǎn)生不利影響,所以我國(guó)農(nóng)業(yè)部、衛(wèi)生部和國(guó)家藥品監(jiān)督管理局明文禁止萊克多巴胺用于動(dòng)物養(yǎng)殖。
1.3 沙丁胺醇
沙丁胺醇俗稱舒喘寧,臨床上用于治療支氣管哮喘;瘜W(xué)名稱1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。沙丁胺醇藥物別名舒喘靈、索布氨、阿布叔醇、羥甲叔丁腎上腺素、柳丁氨醇和嗽必妥等;沙丁胺醇為白色或微黃色粉末狀,易溶于水。沙丁胺醇為選擇性β2-受體激動(dòng)劑,能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體,有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用。對(duì)哮喘患者來說,其支氣管擴(kuò)張作用至少與異丙腎上腺素相等,心率隨著劑量的增加而持續(xù)上升。因不易被消化道的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞,故口服有效,作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)?诜锢寐蕿30%,服后15~30min生效,1h作用達(dá)到高峰,可持續(xù)4~6h。大部分在腸壁和肝代謝,進(jìn)入循環(huán)的原型藥物少于20%,主要經(jīng)腎排泄。沙丁胺醇添加到飼料中主要起到使動(dòng)物增肥和加快生長(zhǎng)的目的,但持續(xù)使用會(huì)殘留到動(dòng)物的肌肉與脂肪組織中,從而對(duì)人類的身體與生命安全造成危害。畜產(chǎn)品中高含量的沙丁胺醇可對(duì)人體造成惡心、頭痛、頭暈和手指震顫、心跳過速和血壓波動(dòng)等危害,對(duì)于心血管功能不全和高血壓患者甚至還能危害到生命。沙丁胺醇可以通過改變肌肉/脂肪的比例來達(dá)到動(dòng)物增肥和加快生長(zhǎng)的目的,另外由于它對(duì)肌肉有松馳作用而作為人類止喘藥和分娩抑制劑,因此畜產(chǎn)品中過量的沙丁胺醇會(huì)對(duì)人類的生命安全造成威脅,它在食品生產(chǎn)中已經(jīng)被禁用。
2 作用與危害
從功能上看,克倫特羅、萊克多巴胺和沙丁胺醇等結(jié)構(gòu)相似,為強(qiáng)效選擇性β2-受體激動(dòng)劑,可引起交感神經(jīng)興奮,在治療劑量下具有松弛氣管平滑肌的作用,是治療哮喘類疾病的藥物。含該藥的豬肉經(jīng)過126℃油煎5min只能破壞一半的殘留藥。該藥在體內(nèi)吸收快,一般情況20mg就可使人或動(dòng)物出現(xiàn)癥狀,人或動(dòng)物食用后15~20min即有反應(yīng),2~3h后血漿質(zhì)量濃度達(dá)到峰值,作用時(shí)間持久。
20世紀(jì)80年代初研究發(fā)現(xiàn),將一定量的克倫特羅添加到飼料中,可以顯著促進(jìn)動(dòng)物生長(zhǎng),具有營(yíng)養(yǎng)重分配劑的功能,同時(shí)還能提高瘦肉率,增加經(jīng)濟(jì)效益。20世紀(jì)90年代,我國(guó)開始作為飼料添加劑引入并推廣,但后來研究發(fā)現(xiàn)β-興奮劑可在動(dòng)物組織中聚集和殘留。因這類化合物具有口服活性,人攝食了β-興奮劑高殘留的動(dòng)物組織,會(huì)引發(fā)明顯的不良反應(yīng),如:心悸、頭疼、目眩、惡心、嘔吐、戰(zhàn)栗、神經(jīng)過敏、心率加快和肌肉振顫等,尤以克倫特羅的脂溶性最高,毒性最大。
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